Baclofene e cocaina

Il craving da cocaina è provocato da un aumento del rilascio di dopamina e noradrenalina e da un aumento del metabolismo a livello della corteccia frontale, indotto dalle catecolamine e probabilmente anche dal glutamato. Il baclofene inibendo il rilascio di vari neurotrasmettitori, come dopamina, noradrenalina, 5 HT e glutamato potrebbe essere efficace nel prevenire la dipendenza da cocaina e l'eventuale ricaduta. Vi sono, inoltre, dati di sperimentazioni su animali che suggeriscono come la attivazione dei recettori GABA_B potrebbe limitare l’effetto piacevole della somministrazione di cocaina. Sono, pertanto in corso alcuni studi finalizzati a comprendere se chi è trattato con questo farmaco (da solo ma anche combinato con altri farmaci come l’Amantidina) dimostri effettivamente una riduzione dell’uso di cocaina. Alcuni studi preliminari, infatti, hanno già riportato come (piccoli) gruppi di persone trattate con Baclofene abbiano dimostrato una riduzione dei campioni positivi per la ricerca dei metaboliti della cocaina rispetto ad altri gruppi trattati con placebo. Esiste, tuttavia, il dubbio che questa efficacia possa essere dimostrata soprattutto per soggetti con un uso cronico e pesante della sostanza anche sottoforma di crack  piuttosto che per consumatori meno “pesanti”.  

Il baclofene è un miorilassante ad azione centrale analogo del neurotrasmettitore acido gamma-amino butirrico. Il suo uso è , normalmente indirizzato al trattamento della ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi a placche; della ipertonia muscolare spastica nelle malattie del midollo spinale ad eziologia infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota: per esempio, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite trasversa, paraplegia o paraparesi traumatica, stati di compressione del midollo e della ipertonia muscolare spastica di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile come pure a seguito di vasculopatia cerebrale o in corso di affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa. 

Si deve tenere presente che il farmaco può manifestare effetti importanti che richiedono particolare attenzione e monitoraggio nell’uso. Per esempio i pazienti affetti anche da disturbi psicotici, schizofrenia o stati confusionali potrebbero vedere esacerbata la loro condizione. Esiste quindi la necessità di compiere una accurata diagnosi in pazienti che essendo forti consumatori di cocaina, proprio per l’effetto di questa sostanza, potrebbero manifestare sintomi vicini o sovrapponibili a quelli della psicosi. Inoltre in seguito a una brusca interruzione del trattamento con Baclofene, specialmente se di lunga durata, sono stati riportati ansietà e stati confusionali, allucinazioni, stati psicotici, maniacali o paranoidi, convulsioni (status epilepticus), tachicardia e temporaneo peggioramento della spasticità come "fenomeno di rimbalzo". L’indicazione è che, ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti collaterali, il trattamento debba essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio (in 1-2 settimane circa). Si tratta, ovviamente, di indicazioni riguardanti il Baclofene utilizzato come antispastico vista la poca esperienza nell’utilizzo per il trattamento dei cocainomani.  Faccio notare , tuttavia, che i sintomi descritti sono, di fatto, quelli di una sindrome astinenziale e, quindi, la selezione dei pazienti da sottoporre in trattamento dovrà essere fatta con particolare attenzione anche perché molti  cocainomani tendono all’abuso anche di altre sostanze come alcolici, ansiolitici o alcuni antidepressivi che potenziano gli effetti collaterali del Baclofene o la possibilità di una overdose per cui non è noto un antidoto specifico. Nella overdose da Baclofene si osservano segni di depressione centrale, quali sonnolenza, alterazioni dello stato di coscienza, depressione respiratoria, coma ed è possibile comparsa di: confusione, allucinazioni, agitazione, disturbi dell'accomodazione, assenza di riflesso pupillare; ipotonia muscolare generalizzata, mioclonie, iporiflessia o ariflessia; convulsioni; vasodilatazione periferica, ipotensione, bradicardia; ipotermia; nausea, vomito, diarrea ipersalivazione; valori elevati di LDH, SGOT e fosfatasi alcalina.

All'inizio della terapia, inoltre, possono verificarsi frequentemente effetti collaterali quali sedazione diurna, sonnolenza e nausea; occasionalmente secchezza della mucosa orale, depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, stanchezza, esaurimento, confusione mentale, vertigini, conati di vomito, vomito, cefalea e insonnia. Risulta chiaro, pertanto, perché, se da una parte esistono speranze che questo farmaco (o farmaci di questo tipo) possano essere di aiuto per il trattamento della dipendenza da cocaina (e, forse, anche di altre tossicodipendenze), dall’altro sia necessaria una fase di sperimentazione attenta, finalizzata a comprendere se, effettivamente, ciò che sembra una prospettiva in campo sperimentale possa avere una effettiva applicazione clinica. Come in molti altri casi, quindi, è necessario capire se i vantaggi superino decisamente i rischi e gli svantaggi di questo tipo di trattamento. In ogni caso, da quanto detto, risulta già sufficientemente chiaro perchè il baclofene , se dimostrerà effettivamente proprietà vantaggiose, dovrà essere sempre utilizzato per la terapia dei tossicomani con molta attenzione ed in ambito strettamente specialistico. A mio parere, visto che la prospettiva è di utilizzarlo con soggetti che, di norma, abusano di più sostanze (il cocainomane “puro” praticamente non esiste) dovranno essere anche meglio approfondite le sue potenzialità negative e, più precisamente, quelle relative alla astinenza, al possibile rischio di overdose ed alle interazioni con altre sostanze di abuso.  

Riccardo C. Gatti . www.droga.net